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廣州大學化學化工學院劉運林副教授課題組一直致力于吲哚啉及含氟化合物的合成研究。最近，他們在前期工作基礎(chǔ)上進一步設(shè)計并實現(xiàn)了3-（2-異氰乙基）吲哚可以與重氮化合物通過交叉偶聯(lián)/螺環(huán)化/Mannich-type串聯(lián)反應(yīng)，合成了一系列具有兩個連續(xù)手性中心的多環(huán)螺吲哚啉骨架。該策略對于α-芳基取代的重氮底物，由于芳基的親核性較弱，反應(yīng)選擇性生成三環(huán)螺吲哚啉化合物。在手性磷酸的催化下，這些三環(huán)螺吲哚啉化合物可以進行后續(xù)的分子內(nèi)Mannich-type環(huán)化反應(yīng)，進而成功實現(xiàn)了多環(huán)螺吲哚啉的不對稱合成。該方法反應(yīng)條件溫和，操作簡單，底物普適性廣，產(chǎn)率較高、官能團兼容性良好。利用此方法，他們通過幾步簡單的化學轉(zhuǎn)化簡潔高效地完成了aspidosperma和 kopsia生物堿五環(huán)核心骨架的構(gòu)建，為日后這兩類天然產(chǎn)物的全合成提供了新的研究思路與方法。此外，該研究工作進一步豐富了3-（2-異氰乙基）吲哚的反應(yīng)模式，為多環(huán)螺吲哚啉的合成提供了新路徑，產(chǎn)物有望在藥物研發(fā)中得到應(yīng)用。該研究成果最近發(fā)表在化學類頂級期刊《德國應(yīng)用化學》(IF= 12.25)上,獲國際同行評審專家的高度評價：（1個high important，1個very important），并受編輯邀請制作封面?；瘜W化工學院劉運林副教授為論文的唯一通訊作者，廣州大學為論文的唯一通訊單位。

文章鏈接：https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201911614