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南開化學(xué)院周其林院士團隊成果獲國家自然科學(xué)獎一等獎
來源：南開大學(xué) 2020-01-10
導(dǎo)讀：今天（1月10日），國家科學(xué)技術(shù)獎勵大會在北京隆重舉行，中國科學(xué)院院士、南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院教授周其林領(lǐng)銜完成的“高效手性螺環(huán)催化劑的發(fā)現(xiàn)”項目（主要完成人：周其林、謝建華、朱守非、王立新）榮獲國家自然科學(xué)獎一等獎。這也是本年度唯一獲得國家自然科學(xué)獎一等獎的項目。
今天（1月10日），國家科學(xué)技術(shù)獎勵大會在北京隆重舉行，中國科學(xué)院院士、南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院教授周其林領(lǐng)銜完成的“高效手性螺環(huán)催化劑的發(fā)現(xiàn)”項目（主要完成人：周其林、謝建華、朱守非、王立新）榮獲國家自然科學(xué)獎一等獎。這也是本年度唯一獲得國家自然科學(xué)獎一等獎的項目。
“互為鏡像，而不能重合”——這種手性現(xiàn)象在自然界中普遍存在，大到宇宙星云，小到分子結(jié)構(gòu)。不同手性的分子結(jié)構(gòu)相似而性能不同，甚至大相徑庭。在用于治療的藥物中，有許多是手性藥物，手性藥物的不同對映異構(gòu)體，在生理過程中會顯示出不同的藥效。然而，在一般化學(xué)合成中，手性分子的這兩種對映異構(gòu)體出現(xiàn)的比例是相等的，所以對于醫(yī)藥公司來說，他們每生產(chǎn)一公斤藥物，還要費盡周折，把另一半分離出來。能像“酶”一樣精準(zhǔn)、高效地創(chuàng)造手性分子是科學(xué)家的夢想和追求，不對稱催化由此誕生并成為創(chuàng)造手性分子最有效的方法。周其林院士團隊的工作，主要是在不對稱催化領(lǐng)域，尋找或者設(shè)計新的更高效的手性催化劑。經(jīng)過20年的持續(xù)努力，周其林院士帶領(lǐng)團隊發(fā)展出一類全新的手性螺環(huán)催化劑骨架，基于這類骨架設(shè)計合成了一系列手性螺環(huán)催化劑。手性螺環(huán)催化劑在許多不對稱反應(yīng)中都表現(xiàn)出很高的催化活性和優(yōu)異的對映選擇性，在多個不對稱催化反應(yīng)中保持了最高的催化活性和對映選擇性記錄，特別是超高效的手性螺環(huán)銥催化劑在酮的不對稱催化反應(yīng)中轉(zhuǎn)化數(shù)達到450萬，成為迄今為止最高效的手性分子催化劑。手性螺環(huán)催化劑將手性分子的合成效率提高到了一個新的高度，改變了人們對人工催化劑極限的認(rèn)知。在發(fā)展手性螺環(huán)催化劑的過程中，周其林院士團隊還系統(tǒng)發(fā)展了手性催化劑的設(shè)計方法，提出了“剛性骨架提高催化劑手性誘導(dǎo)能力和穩(wěn)定性”的設(shè)計思想，為發(fā)展新型手性催化劑提供了理論依據(jù)。手性螺環(huán)催化劑使多個不對稱催化反應(yīng)由“不可能”變成為可能，拓展了不對稱催化領(lǐng)域。團隊發(fā)現(xiàn)的手性螺環(huán)雙噁唑啉銅和鐵催化劑，將數(shù)個金屬卡賓對雜原子—氫鍵的不對稱插入反應(yīng)由原來沒有選擇性或者很低選擇性發(fā)展成為具有很高選擇性的有用反應(yīng)。手性螺環(huán)催化劑已經(jīng)被廣泛應(yīng)用。系列手性螺環(huán)催化劑被列入國際著名試劑目錄，已在200多個不對稱反應(yīng)中得到應(yīng)用，并且被用于多個手性藥物的生產(chǎn)。手性螺環(huán)催化劑顯著推動了合成化學(xué)學(xué)科的發(fā)展。
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