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合肥工業(yè)大學在著名學術(shù)期刊發(fā)表治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑綜述文章

來源:合肥工業(yè)大學      2021-03-04
導讀:近日,受美國化學會旗下著名期刊Journal of Medicinal Chemistry邀請,合肥工業(yè)大學食品與生物工程學院廖晨鐘教授課題組和韓際宏/段亞君教授課題組以Perspective形式在該刊以Small-Molecule Kinase Inhibitors for the Treatment of Nononcologic Diseases為題發(fā)表綜述文章,詳細論述了治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑。


小分子激酶抑制劑作為癌癥靶向治療藥物已經(jīng)獲得巨大成功。例如,2020年美國FDA批準的38個小分子藥物中,激酶抑制劑就占8個,用于治療多種類型的癌癥。然而,激酶表達失調(diào)并非只與腫瘤相關(guān),也與多種其他疾病關(guān)聯(lián)。研究表明,除了作為癌癥疾病靶點,激酶還可以作為炎癥、自身免疫性疾病、心血管疾病、糖尿病、中樞神經(jīng)性疾病及各類傳染病(如新冠肺炎和瘧疾)等多類疾病的優(yōu)勢靶點。然而,出于安全性的考慮,針對這些疾病開發(fā)小分子激酶抑制劑藥物難度很大。盡管如此,自2011年以來,F(xiàn)DA批準了10個可治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑。

文章分為四部分。第一部分對小分子激酶抑制劑研發(fā)現(xiàn)狀進行了概述,特別是對近年來FDA批準的10個有非腫瘤適應(yīng)癥的小分子激酶抑制劑進行了介紹。這10個藥物目前批準的適應(yīng)癥除癌癥外,還包括類風濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、潰瘍性結(jié)腸炎、強直性脊柱炎、斑禿、骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥、移植物抗宿主病、特發(fā)性肺纖維化、青光眼等。另外,針對其他多類非腫瘤性疾病,包括新冠肺炎,這些藥物還處于臨床研究之中。第二部分對已成功開發(fā)非腫瘤疾病治療藥物的激酶靶點進行了詳盡細致的論述。內(nèi)容包括激酶在體內(nèi)的傳導機制,與非腫瘤性疾病的生理關(guān)系,已上市或進入臨床研究的小分子激酶抑制劑的化學結(jié)構(gòu)、活性、結(jié)合方式特征及適應(yīng)癥類型,展示了小分子激酶抑制劑在非腫瘤疾病治療中的成功案例。第三部分對潛在的可對非腫瘤疾病開發(fā)藥物的多個人類和其他物種激酶靶點進行了具體的介紹。此外,作者還總結(jié)了近10年來在藥物化學雜志中出現(xiàn)的針對非腫瘤疾病進行研究的其他44個激酶靶點,介紹了它們的潛在適應(yīng)癥、代表性抑制劑結(jié)構(gòu)、酶抑制活性等。在第四部分,作者對如何開發(fā)高效的小分子激酶抑制劑用于非腫瘤疾病的治療提出了建議與思考。

本綜述圖表并茂,是目前針對各類非腫瘤性疾病開發(fā)的小分子激酶抑制劑的全景式綜述。本文將為研究者進行治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑的開發(fā)提供非常有價值的參考。

近年來,廖晨鐘教授課題組和韓際宏/段亞君教授課題組合作,針對各類靶點(包括激酶)進行基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計、合成及生物學研究,在癌癥及非癌(如中樞神經(jīng)性疾病)領(lǐng)域取得了豐碩的成果。本工作得到國家自然科學基金和中央高校基本科研業(yè)務(wù)費專項資金的資助。藥物科學與工程系青年教師謝周令為論文第一作者,廖晨鐘教授為論文通訊作者。論文被Journal of Medicinal Chemistry選為封面文章。文章發(fā)表后,在國內(nèi)被X-MOL、藥渡、藥學觀察等行業(yè)內(nèi)知名網(wǎng)站報道。

論文鏈接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c01511


參考資料

[1] 我校在著名學術(shù)期刊發(fā)表治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑綜述文章,http://news.hfut.edu.cn/info/1011/37108.htm


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