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2022年1月25日，I類新藥CS0159口服片劑針對原發(fā)性硬化性膽管炎（PSC）適應癥的臨床試驗申請（IND）獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準。

　　CS0159是一種基于晶體結構輔助設計獲得的新型強效非甾體類法尼醇X受體（FXR）小分子激動劑，是由上海藥物所徐華強課題組和李佳課題組聯(lián)合自主研發(fā)的I類新藥。CS0159于2020年由上海藥物所和美國溫安洛研究院（Van Andel Institute）以獨占許可方式轉讓給凱思凱迪（上海）醫(yī)藥科技有限公司進行全球研發(fā)和推廣。目前CS0159在美國的I期臨床試驗正在進行，將盡快在中國開展臨床試驗。

　　上海藥物所徐華強團隊在核激素受體類藥物的作用機制領域深入研究了二十余年；李佳團隊長期致力于代謝性疾病創(chuàng)新藥物研發(fā)，圍繞糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎等代謝性疾病建立了多靶標集成、多功能篩選和多層面藥效評價體系?；趯XR靶點與藥物相互作用的結構及機制的深刻理解，研究團隊設計并合成了系列先導化合物，并對化合物進行體內外藥效、毒理和藥代動力學等系統(tǒng)成藥性評價，最終獲得新藥候選化合物CS0159。該項目的創(chuàng)新點在于充分利用蛋白結構輔助設計，發(fā)現(xiàn)可增強藥物活性及降低藥物副作用的作用位點，并應用到新藥分子設計中。

　　系統(tǒng)的臨床前研究表明，CS0159具有強效的FXR激動活性及肝靶向分布的特點，可明顯改善3,5-二乙氧基羰基-1,4-二氫三甲基吡啶（DDC）誘導的小鼠PSC模型的病理狀況，具有起效劑量低、藥效顯著且耐受性良好的特點，其臨床試驗獲批有望為PSC患者提供安全有效的潛在治療選擇。 

　　CS0159的研發(fā)還得到中國科學院上海藥物所藥物質量控制與固體化學研究中心梅雪峰研究員，藥物代謝研究中心陳笑艷研究員、刁星星研究員，神經精神疾病研究中心高召兵研究員等課題組的大力支持。

CS0159

參考資料：http://www.simm.ac.cn/web/xwzx/kydt/202201/t20220129_6350621.html