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　　近日，江蘇師范大學(xué)化學(xué)與材料科學(xué)學(xué)院石楓教授和張宇辰副教授在“軸手性吲哚骨架催化的不對稱構(gòu)建”方面取得重要進(jìn)展，該成果發(fā)表在國際知名期刊AngewandteChemie International Edition上，題為“OrganocatalyticEnantioselective Synthesis of Axially Chiral N,N’-Bisindoles（有機(jī)催化下軸手性N,N’-雙吲哚骨架的構(gòu)建）”。江蘇師范大學(xué)為第一署名單位，我校碩士研究生陳志寒和李天真為論文共同第一作者，石楓教授和張宇辰副教授為共同通訊作者。該論文受到了國家自然科學(xué)基金、江蘇省自然科學(xué)基金等項(xiàng)目的資助。

　　軸手性吲哚骨架存在于許多具有重要生物活性的天然產(chǎn)物、藥物分子、功能材料和手性催化劑或配體中，所以該類骨架的高效、高立體選擇性構(gòu)建已成為有機(jī)合成與藥物研發(fā)領(lǐng)域化學(xué)工作者們孜孜以求的目標(biāo)之一。其中，N-N軸手性吲哚骨架是一類重要的軸手性吲哚骨架，但是它的催化不對稱構(gòu)建卻鮮有報(bào)道。有機(jī)催化作為2021年諾貝爾化學(xué)獎的頒獎?lì)I(lǐng)域，已經(jīng)成為合成手性化合物的高效策略。石楓、張宇辰等人首次基于有機(jī)催化的策略實(shí)現(xiàn)了軸手性N,N'-雙吲哚骨架的高對映選擇性構(gòu)建。他們設(shè)計(jì)了吲哚及吡咯衍生的烯胺酮作為新型平臺分子，采用催化不對稱形式（3+2）環(huán)加成反應(yīng)，高效、高對映選擇性地合成了結(jié)構(gòu)多樣的N-N軸手性吲哚衍生物，并發(fā)現(xiàn)了一些具有較好抗腫瘤活性的化合物。此外，他們還將合成的N-N軸手性吲哚衍生物轉(zhuǎn)化成手性催化劑及配體，并應(yīng)用于催化不對稱合成中。該工作不僅為高對映選擇性構(gòu)建N,N'-雙吲哚骨架提供了新策略，同時(shí)還首次探索了這類化合物在不對稱催化及藥物化學(xué)中的應(yīng)用，解決了N-N軸手性雙吲哚骨架催化不對稱構(gòu)建及應(yīng)用研究中的挑戰(zhàn)性問題。

論文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202300419

作者簡介：

　　石楓教授（課題組主頁https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）主要從事催化不對稱合成手性雜環(huán)的研究，聚焦手性吲哚化學(xué)這一研究領(lǐng)域，為構(gòu)建結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣的手性雜環(huán)骨架提供了高效、高選擇性的方法。以通訊作者在Acc. Chem.Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chin. J. Chem., Sci. ChinaChem. 和Fund. Res.等業(yè)界公認(rèn)的國際重要科技期刊發(fā)表學(xué)術(shù)論文130余篇，入選Elsevier 2020和2021高被引學(xué)者。榮獲江蘇省第二屆“十佳研究生導(dǎo)師”提名獎、江蘇省研究生教育改革成果獎優(yōu)秀獎、江蘇省科學(xué)技術(shù)二等獎、教育部自然科學(xué)二等獎、Thieme ChemistryJournal Award, Asian Core ProgramLectureship Award, 新和成《中國化學(xué)》創(chuàng)新獎等獎項(xiàng)。擔(dān)任有機(jī)化學(xué)、Chem. Synth.編委、Eur. J.Org. Chem.編委會主席團(tuán)成員、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis國際編委。

　　張宇辰副教授（http://chem.jsnu.edu.cn/64/d4/c15352a287956/page.htm）主要從事手性生物活性骨架的催化不對稱構(gòu)建方面的研究，近年來以第一作者或通訊作者在Acc. Chem.Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chin. J. Chem., Sci. ChinaChem., Org. Chem. Front., Org. Lett. 等業(yè)界公認(rèn)的國際重要科技期刊發(fā)表學(xué)術(shù)論文20余篇，授權(quán)發(fā)明專利8件。