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驚人發(fā)現(xiàn)“三高”的新克星:黃連素

來源:化學(xué)加      2016-06-29
導(dǎo)讀:物美價廉的中藥黃連素通常用來治療痢疾和腸炎,但是今后它可能還可以用于防治冠心病、糖尿病——南京市第一醫(yī)院的專家在臨床上發(fā)現(xiàn)黃連素具有降血糖及降血脂功能,并從分子水平揭開了黃連素降血脂的奧秘。研究成果發(fā)表在世界權(quán)威雜志《自然》上,成為發(fā)掘祖國醫(yī)藥寶庫中一個重要事件,也標(biāo)志著我國天然藥物研究獲得世界領(lǐng)先的成就。該研究獲得中國中西醫(yī)結(jié)合學(xué)會科技進步二等獎,近日又獲得了南京市科技進步一等獎。

血脂異常是造成冠心病、糖尿病及心、腦、腎血管動脈硬化等疾病的主要原因之一,降低“低密度脂蛋白”是治療、防治冠心病、糖尿病的首要目標(biāo),目前通用的降脂藥物均為西藥“他汀類”藥物。南京市第一醫(yī)院內(nèi)分泌科專家魏敬在臨床上偶然發(fā)現(xiàn),黃連素具有降糖降脂作用,這個原始發(fā)現(xiàn)讓她非常驚喜。黃連素究竟是通過什么途徑起到降糖降脂作用的?為了揭開這個謎底,國家自然科學(xué)基金和江蘇省自然科學(xué)基金分別立項給予大力支持,南京市第一醫(yī)院魏敬主任和中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所蔣建東教授等十幾位專家聯(lián)手開展了攻關(guān)。

南京市第一醫(yī)院科教處副處長、課題主要完成人之一王書奎博士昨向記者介紹說,專家分別進行了細(xì)胞、動物實驗和臨床研究,證實黃連素促進肝細(xì)胞對“低密度脂蛋白”的吸收,從而降低血脂,其作用機理與“他汀類”藥物完全不同,但降脂效果等同于“他汀類”藥物,對病人肝腎功能無明顯影響。臨床觀察顯示,接受黃連素治療的高膽固醇血癥患者,在口服黃連素3個月后,血清總膽固醇、膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%~28%。

《自然》雜志“編者按”表示:中國的黃連素是“他汀類”藥物的理想補充。由于黃連素比“他汀類”藥物便宜幾十倍,因此,黃連素降血脂作用的發(fā)現(xiàn),對高血脂、糖尿病及心血管疾病的防治具有不可低估的價值。國家自然科學(xué)基金鑒定委員會專家一致認(rèn)為,該研究結(jié)果客觀可靠,其主要意義在于發(fā)現(xiàn)了具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的降血脂中藥,充分闡明了其作用的分子機理,應(yīng)用于臨床,大大節(jié)約醫(yī)療成本,可直接造福于全世界高血脂病人,有極高的理論意義和廣泛的臨床應(yīng)用前景,認(rèn)為該課題基礎(chǔ)研究達國際領(lǐng)先水平。

至于黃連素降血脂的臨床有效率,專家透露說,由于個人基因差異,確實也有部分患者對黃連素不敏感,專家正在對這部分患者進行基因測試分析,以期找到其中原因,對癥下藥,提高治療效果。

用黃連素治療高血脂癥一個療程(每日3次,每次0.3克,連服20天)后,血總膽固醇和甘油三酯顯著下降,對于因動脈硬化所致的冠心病及腦血管病有效。

黃連素的降壓作用也很好,多數(shù)老年高血壓患者服藥后,血壓可降至正常范圍。這是由于黃連素中的小蘗堿可直接作用于血管平滑肌,具有舒張血管作用。

黃連素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人每日口服4次,每項次0.4克,服1-3個月后,能使血糖降至正常水平

中老年人發(fā)生心律失常多與器質(zhì)性心臟病有關(guān),如冠狀動脈硬化性心臟病、心肌炎等。每日口服黃連素4次,每次0.4克,連服7-12天,能使心悸、氣短、胸悶等不適癥狀減輕或消失,可緩解或糾正心律失常??蒲谐晒@示:黃連素能增加冠狀動脈血流量,改善心肌功能,從而降低因冠狀動脈梗塞所引起的心律失常的發(fā)病率。

黃連素對于治療頻發(fā)的房性、室性早搏也有很好的效果,尤其對室性早搏的治療效果十分明顯,其有效率可達90%以上。其機理可能是,黃連素對血管平滑肌受體有抑制作用,這種作用可以減輕冠狀動脈的收縮,改善心肌缺血,從而起到治療室性心律失常的作用。其用法是:成人每次口服0.4克(0.1克/片),1日服4次,顯效后繼續(xù)服用5日,隨后可減成維持量,即每次口服0.2~0.3克,每日服3次,一般4~6周為一個療程。

黃連素還有一定的防癌作用?;加新越Y(jié)腸炎、結(jié)腸息肉、食道炎等疾病的人經(jīng)常服用,既有治療作用,又可防治發(fā)生癌變。

黃連素對防治短暫性腦缺血發(fā)作亦有良好效果。短暫性腦缺血發(fā)作是腦栓塞的一個重要危險因素,如不及時控制,約有半數(shù)可誘發(fā)腦栓塞而致生命危險。由于短暫性腦缺血發(fā)作的發(fā)生及轉(zhuǎn)歸與血小板聚集力密切相關(guān),所以抗血小板凝集劑如阿司匹林早已成為治療短暫性腦缺血發(fā)作,預(yù)防腦梗塞的有效藥物。

黃連素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更為廣泛,是比阿司匹林更加有效的藥物。由于黃連素藥源廣,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暫性腦缺血發(fā)作的治療。具體用法:每日0.9克,分三次口服,連續(xù)治療30天為一療程,可用2-3個療程。

黃連素為中藥黃連、黃柏或三顆針中提取的有效成分,又名小蘗堿。黃連素的抗菌能力頗強,體外試驗表明它的抗菌譜十分廣泛,臨床上主要用于治療消化 ( 消化食品 )系統(tǒng)感染,如急性胃腸炎 、痢疾等。近年來發(fā)現(xiàn)了黃連素治療心血管疾病有良效。

抗心律失常

心律失常通常表現(xiàn)為心跳的節(jié)律變得不勻齊,或心跳的頻率過快、過慢等。新近發(fā)現(xiàn)黃連素具有抗心律失常的作用,能夠治療多種類型的心律紊亂,而且對心率、血壓 ( 血壓食品)、 肝腎功能、血象無不良影響。絕大多數(shù)抗心律失常藥物都具有減弱心肌收縮力的缺點,而黃連素則能加強心肌的收縮力,因此,可用鹽酸小檗堿治療。如對多種心動過速患者,每次口服0.3~0.6克,一天四次,2~4個星期為一個療程。一般7天左右奏效,總有效率為78%。也可用于肺性心律失?;虬橛行牧λソ叩氖倚孕穆墒С;颊?。

抗心力衰竭

當(dāng)心臟由于心肌收縮力減弱,不能將靜脈回流的血液全部送入動脈時,就會造成血液淤滯,心排血量降低,難以滿足組織代謝的需要??稍诓颓胺名}酸小檗堿來治療,每次0.4~0.6克,一天三次。一般1~5天見效,總有效率為71%。但急癥、重癥病人仍需送醫(yī)院診治。

抗血小板聚集

不少老年( 老年食品 )人常因血栓形成而導(dǎo)致癱瘓,甚至危及生命。其主要原因是血小板聚集率較高。可服鹽酸小檗堿治療,每次0.3克,一天四次,2~4個星期為一個療程,總有效率為95%。因為鹽酸小檗堿能增加血小板內(nèi)核苷酸的含量,從而達到抑制血小板聚集的目的。

治原發(fā)性高血壓

由于外界強烈刺激長期反復(fù)作用于大腦皮質(zhì),引起精神緊張、情緒激動、導(dǎo)致 大腦皮質(zhì)的功能失調(diào),因而皮質(zhì)下血管舒縮中樞的功能發(fā)生紊亂,以致全身小動脈收縮,而是血壓升高。此時可服鹽酸小檗堿治療,每次0.3~0.6克,一天三四次,4個星期為一個療程,一般3~6天見效,總有效率為81%,優(yōu)于復(fù)方降壓片。這可能是由于該藥能通過抗膽堿酯酶增強乙酰膽堿作用,擴張血管所致。

治糖尿病 ( 糖尿病食品 )

糖尿病是由于體內(nèi)胰島素分泌不足而引起的一種糖代謝紊亂疾病,也可服用鹽酸小檗堿治療。每次0.3~0.5克,一天三次,一至三個月為一個療程。待血糖 ( 血糖食品 )恢復(fù)正常,需繼續(xù)每次服0.3克,一天三次,兩三個月停服一個星期,再維持治療,總有效率為91%。其治療作用除與該藥具有抗升糖激素作用有關(guān)外,還與該藥能促進胰島細(xì)胞再生功能恢復(fù)有關(guān)。

用于心血管狹窄的治療

最近的試驗發(fā)現(xiàn),黃連素能抑制血管內(nèi)皮增生。醫(yī)生用老鼠的主動脈平滑肌細(xì)胞做試驗,發(fā)現(xiàn)把黃連素加入細(xì)胞中,能活化T21基因,進而抑制兩種蛋白,起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情況下,治療心血管狹窄是使用氣球擴張術(shù)和放置血管支架的方法,但半年后大約有30%~40%的病人血管平滑肌增生,導(dǎo)致血管再度狹窄。為減少血管再度阻塞,最新的方法是在支架上涂西藥。專家認(rèn)為,未來可以嘗試用黃連素代替西藥,涂在支架上。

黃連素的經(jīng)驗總結(jié)

1.用黃連素治療高血脂癥一個療程(每日3次,每次0.3克,連服20天)后,血總膽固醇和甘油三酯顯著下降,對于因動脈硬化所致的冠心病及腦血管病有效。

2.黃連素的降壓作用也很好,多數(shù)老年高血壓患者服藥后,血壓可降至正常范圍。這是由于黃連素中的小蘗堿可直接作用于血管平滑肌,具有舒張血管作用。

3.黃連素亦有降血糖、尿糖的作用。糖尿病病人每日口服4次,每項次0.4克,服1-3個月后,能使血糖降至正常水平。

4.中老年人發(fā)生心律失常多與器質(zhì)性心臟病有關(guān),如冠狀動脈硬化性心臟病、心肌炎等。每日口服黃連素4次,每次0.4克,連服7-12天,能使心悸、氣短、胸悶等不適癥狀減輕或消失,可緩解或糾正心律失常??蒲谐晒@示:黃連素能增加冠狀動脈血流量,改善心肌功能,從而降低因冠狀動脈梗塞所引起的心律失常的發(fā)病率。

5.黃連素還有一定的防癌作用?;加新越Y(jié)腸炎、結(jié)腸息肉、食道炎等疾病的人經(jīng)常服用,既有治療作用,又可防治發(fā)生癌變。

6.黃連素對防治短暫性腦缺血發(fā)作亦有良好效果。短暫性腦缺血發(fā)作是腦栓塞的一個重要危險因素,如不及時控制,約有半數(shù)可誘發(fā)腦栓塞而致生命危險。由于短暫性腦缺血發(fā)作的發(fā)生及轉(zhuǎn)歸與血小板聚集力密切相關(guān),所以抗血小板凝集劑如阿司匹林早已成為治療短暫性腦缺血發(fā)作,預(yù)防腦梗塞的有效藥物。

黃連素如同阿司匹林可抑制血小板凝集,并且作用更為廣泛,是比阿司匹林更加有效的藥物。由于黃連素藥源廣,副作用小,易被病人接受,因而可用于短暫性腦缺血發(fā)作的治療。具體用法:每日0.9克,分三次口服,連續(xù)治療30天為一療程,可用2-3個療程。

7.抗心力衰竭當(dāng)心臟由于心肌收縮力減弱,不能將靜脈回流的血液全部送入動脈時,就會造成血液淤滯,心排血量降低,難以滿足組織代謝的需要??稍诓颓胺名}酸小檗堿來治療,每次0.4-0.6克,一天三次。一般1-5天見效,總有效率為71%。但急癥、重癥病人仍需送醫(yī)院診治。

8.褥瘡首先將非糖衣黃連素研成粉末,加鹽酸環(huán)丙沙星溶液調(diào)成軟膏狀,創(chuàng)面周圍皮膚常規(guī)消毒,清除創(chuàng)面壞死組織,用無菌生理鹽水沖洗創(chuàng)面后拭干,然后外敷配方藥物(每平方厘米創(chuàng)面黃連素0.1 g加鹽酸環(huán)丙沙星溶液0.5ml)于創(chuàng)面,每日2~3次,7天為一個療程。黃連素加鹽酸環(huán)丙沙星配方治療褥瘡有較好的效果,而且取材方便、價格低廉,值得推廣。

9.治療腸易激綜合征(IBS) 

黃連素對IBS有較好的療效,特別是對緩解腹瀉,腹痛效果更佳,是一種作用肯定的鈣通道拮抗劑。用法:口服200 mg/d,3次/d,共2周,治療IBS有效率70%。

10.可治療消化性潰瘍:黃連素可以殺滅消化道中的幽門螺桿菌,對胃、十二指腸潰瘍有較好的療效。用法:每次口服0.4克,每日服4次,4—6周為一個療程。

11.可治療膿皰瘡:取黃連素10片,溶于200毫升水中。先用一次性注射器將膿皰瘡中的膿液抽凈,再去掉膿腔的表皮,用75的酒精擦拭后,取適量溶有黃連素的藥液清洗患處,也可用浸有藥液的紗布外敷患處,每日清洗2—3次,連續(xù)清洗2—3日即可見效。

12.可治療痱子:取黃連素1克,加入300毫升溫水中。用此藥液擦洗身體長有痱子的部位。每日早晚各洗一次。連續(xù)洗3—5天即可見效。

退休后我如何與黃連素結(jié)上不懈之緣

退休后如何打發(fā)時光,各人有各人的方式。我每天除了吃飯睡覺和散步,其余時間基本上都是在鼓搗糖尿病藥物。由于有一個接一個的問題需要解決,所以,盡管每天四五點鐘起床,但仍然總是感到時間不夠用。

2007年正當(dāng)我要離開三尺講臺“告老還鄉(xiāng)”時,體檢的結(jié)果顯示我患上了糖尿病。當(dāng)時,我不相信,我怎么會患上糖尿病呢?!于是再三復(fù)查血糖,然而,不管你愿意不愿意,結(jié)果都是一樣。

2008年省高知體檢結(jié)果再一次證實我確實患上了糖尿病。當(dāng)時,糖尿病患者不像現(xiàn)在這么多,有關(guān)糖尿病的知識也不像現(xiàn)在這樣普及。所以,對于什么是糖尿病以及應(yīng)該如何對付和治療糖尿病這些問題我是一無所知。大夫開什么藥,就吃什么藥。后來,我覺得這樣特迷茫特被動,于是,開始注意學(xué)習(xí)有關(guān)糖尿病的知識??刂铺悄虿〉摹拔羼{馬車”就是從聽講座了解到的。知道了要想控制好自己的糖尿病,其中學(xué)問很多,需要了解和掌握許多知識。

開始是看一些書籍或雜志,慢慢感到僅靠這些還不能夠及時了解到國內(nèi)外關(guān)于糖尿病的最新進展和動向,于是從2001年開始自學(xué)電腦、學(xué)上網(wǎng)。學(xué)會上網(wǎng)以后,我感到真可謂是有了千里眼、順風(fēng)耳,國際上一有什么新的進展和動向我立馬就可以知道,心里感到特別豁亮、怎么吃藥怎么控制飲食等,都比較明確,徹底擺脫了控制糖尿病的盲目性和被動局面。我將自己的實踐體會編成了如下順口溜:

糖尿病,胰島毀,科學(xué)治療別信鬼;

血常量,防出軌,預(yù)防并發(fā)為之最;

控?zé)崃?,多纖維,營養(yǎng)平衡管住嘴;

以此指導(dǎo)自己,并向糖友介紹。

對付糖尿病的五駕馬車中'科學(xué)用藥’這一條是很重要的。借助網(wǎng)絡(luò)工具,我系統(tǒng)地了解了各種傳統(tǒng)糖尿病用藥的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)、功能及毒副作用,知道了當(dāng)前流行的幾種糖尿病用藥,都有不同程度的毒副作用,不同的患者應(yīng)該根據(jù)自己的情況選用適合的藥物。

實踐表明,這些藥物不僅不是任何一種都適合每個患者,而且,長期服用不僅毒副作用大,效果也會越來越差。我尋思:能不能尋找一些既能避開這些毒副作用而又適合自己的藥物或者方法?。為此我試用過文迪雅、唐力,也自制過中藥,搞過鉻制劑,但效果都不理想。但是我并沒有灰心,也沒泄氣,更沒有放棄努力,一有時間我就上網(wǎng)瀏覽。結(jié)果功夫不負(fù)苦心人,終于從網(wǎng)絡(luò)上發(fā)現(xiàn)了用黃連素治療糖尿病的有關(guān)信息。這些信息表明,黃連素可以治療糖尿病,既降血糖又防治并發(fā)癥,除了美中不足容易引起便秘外,沒有損害肝腎等嚴(yán)重毒副作用。這立馬引起了我的興趣和關(guān)注,因為正好符合我的想法。從此,我便與黃連素結(jié)下了不懈之緣。

我從2001年便開始了試用黃連素和研究對付便秘方法的探討過程。為了做到萬無一失,需要查找充分可靠的根據(jù)。第一個需要解決的問題就是必須搞清楚黃連素控制糖尿病是否確實安全有效。

為此,我一方面在按照常用劑量小心地進行試用體驗,另一方面專門集中了很長一段時間(差不多兩年),不斷地在網(wǎng)上進行搜索,從過去到現(xiàn)在、從國內(nèi)到國外,從黃連素的發(fā)現(xiàn)到它的藥用史,從醫(yī)學(xué)人員的研究報告到服用者的體會,從各國藥典收載及使用情況到國際權(quán)威機構(gòu)及重要媒體的看法,對它的安全性和有效性系統(tǒng)進地行了拉網(wǎng)式地跟蹤追索。

截止到2008年上半年,除了基本上搞清了黃連素的藥用史、安全性、重要功能及國內(nèi)外使用情況等重要問題外,在我現(xiàn)有條件下(有些受條件所限不能下載),還收集了一百多篇用黃連素治療糖尿病的臨床研究報道和許多糖友親身服用黃連素的體會(另外,還收集有許多關(guān)于黃連素治療高血壓、心臟病、降血脂及其他疾病的研究報道)。通過對這些信息的匯集、整理和分析,我得出了如下幾點:

1.所有這些信息的結(jié)論都是一致的,都認(rèn)為黃連素用于治療糖尿病是安全有效的;

2.黃連素作為治療糖尿病藥物有六大優(yōu)勢,即

①平穩(wěn)持久性降糖作用平穩(wěn)持久。不少研究者通過對比試驗證明,黃連素與當(dāng)前常用降糖藥不同,其降糖作用平穩(wěn)持久,不會大起大落,長期服用,效果也不會減弱。

②安全性沒發(fā)現(xiàn)對臟器有嚴(yán)重傷害,副作用輕微。黃連素被發(fā)現(xiàn)并藥用一個多世紀(jì)以來,沒有發(fā)現(xiàn)一例嚴(yán)重毒副作用的報道,在我所收集到的一百多項關(guān)于黃連素抗糖尿病的現(xiàn)代臨床研究中,無論服藥時間長短(少則幾個月,多則十年以上)都沒有發(fā)現(xiàn)損傷肝腎等臟器的嚴(yán)重毒害作用、沒有出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。許多現(xiàn)代關(guān)于黃連素治療心血管疾病、降脂、保肝、護腎等的臨床研究也都得出了同樣結(jié)論,即黃連素不僅不損傷臟器,反而對臟器有很好的治療和保護作用。

③多效性具有多效優(yōu)勢,既降糖又防治多種并發(fā)癥。通過綜合分析大量臨床研究報告和眾多糖友在網(wǎng)上交流的體會后我發(fā)現(xiàn),黃連素作為治療糖尿病藥物,其難能可貴之處,就是除了安全有效外,還在于它具有“多功能”的優(yōu)勢。不僅能平穩(wěn)持久降糖,而且,同時對于糖尿病患者最容易并發(fā)的高血壓、高血脂、心腦血管疾病以及神經(jīng)末梢病變等多種疾病也能發(fā)揮很好的治療作用,使患者收到“一舉多得”的效益。這也是當(dāng)前慣常使用的降糖藥物所不具備的。

④協(xié)同性與其他藥物協(xié)同作用好。在所匯集的40多項黃連素聯(lián)合用藥的臨床研究報告中,涉及到的聯(lián)合用藥對象有磺脲類、雙胍類、噻唑烷二酮類、胰島素以及中成藥等,這些報告得出的一致結(jié)論是,黃連素與它們有很好的協(xié)同作用,聯(lián)合用藥后不僅提高了療效,而且,降低了它們的毒副作用,減少了它們的用量,節(jié)省了患者的藥費。

⑤易控制性成分單一質(zhì)量易控制。與常用降糖藥(西藥)相比,黃連素具有安全性高的優(yōu)點,與常用中藥(多種復(fù)雜成分的混合物)相比具有(黃連素是單一成分的化合物)質(zhì)量好控制的優(yōu)點。

⑥價廉性價格低廉,減輕患者經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。黃連素與目前臨床常用抗糖尿病藥物相比,價格比較低廉,這對于需要長期堅持用藥的糖尿病患者來說,節(jié)省藥費,減輕經(jīng)濟負(fù)擔(dān),不能不說也是一大優(yōu)點。

3.黃連素容易引起便秘的問題,有許多有效的對付辦法。我就是采用與六味地黃丸聯(lián)用必要時輔以大黃茶的辦法有效解決了這個問題。

在解決了黃連素治療糖尿病的安全性和有效性的問題、樹立了服用黃連素的信念后,仍然有一個問題總是縈繞在我的心頭。那就是,雖然黃連素沒有危害心肝腎的嚴(yán)重毒副作用,但是,目前市場上作為人用的所謂'黃連素’仍然存在有三個問題,即溶解度小效率低(服用量大)、苦口和容易引起便秘。這些問題不解決,用起來心里總是感到不理想。所以,我就產(chǎn)生了改造現(xiàn)有黃連素的想法。特別是后來又發(fā)現(xiàn)其中的氯離子是引起高血壓和高氯血酸中毒的元兇后,就更加促使我下決心要解決這些問題。這就開始了我開發(fā)黃連素降糖藥的第二個戰(zhàn)役。

目前市場上作為人用的黃連素,是一種黃連素的鹽酸鹽,正確名稱應(yīng)叫'鹽酸黃連素’,不少人誤認(rèn)為它就是黃連素。其實,黃連素(也叫小檗堿)是一種生物堿(季銨堿),通常是以多種鹽的形式存在于一些植物(如黃連、黃柏、三顆針等)中,鹽酸黃連素只是它的一種鹽。只不過不僅我國,乃至于整個國際上目前作為人用的黃連素,只有鹽酸黃連素這一種形式。

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