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廣州醫(yī)科大學(xué)阮志雄/胡新偉團(tuán)隊(duì)在電化學(xué)多肽修飾方面取得新進(jìn)展
來(lái)源：廣州醫(yī)科大學(xué) 2024-11-19
導(dǎo)讀：近日，廣州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院阮志雄教授/胡新偉副教授團(tuán)隊(duì)在《德國(guó)應(yīng)用化學(xué)》（Angewandte Chemie International Edition）上發(fā)表了題為Paired Electro-Synthesis of Remote Amino Alcohols with/in H2O的研究論文。該研究發(fā)展了一種溫和的成對(duì)電解策略，利用銅-電協(xié)同催化合成包括非天然肽醇在內(nèi)的多種遠(yuǎn)端氨基醇衍生物，為含有非天然氨基酸的多肽合成與修飾提供了新的策略。
遠(yuǎn)端氨基醇和肽醇因其多樣化的功能性在合成化學(xué)、材料科學(xué)和聚合物化學(xué)中備受重視。然而，傳統(tǒng)的合成方法要求高溫、無(wú)水無(wú)氧等較為苛刻的條件，并且這些方法主要用于合成1,2-、1,3-和1,4-氨基醇，較少應(yīng)用在1,5-氨基醇等更長(zhǎng)碳鏈的類(lèi)似物。因此，開(kāi)發(fā)一種更綠色、高效的能直接合成遠(yuǎn)端氨基醇和肽醇的方法具有重大研究意義。團(tuán)隊(duì)前期一直致力于有機(jī)電化學(xué)合成研究，為功能分子提供溫和綠色合成新策略。在前期電化學(xué)合成肽醛的工作（Nat. Commun., 2024, 15, 5181.）基礎(chǔ)上，研究團(tuán)隊(duì)首次通過(guò)Cu―H電催化實(shí)現(xiàn)了醛到醇的轉(zhuǎn)化。該電化學(xué)開(kāi)環(huán)方法利用水作為羥基源，也作為綠色溶劑，借助陰極Cu―H的生成，進(jìn)而將醛中間體還原為醇，并將底物范圍擴(kuò)展到含有六元環(huán)狀氨基酸和脯氨酸的多肽衍生物，促進(jìn)肽醇的高效修飾和組裝。不僅為遠(yuǎn)端氨基醇的合成提供了一種新的綠色途徑，還為肽醇的合成和應(yīng)用開(kāi)辟了新的道路。廣州醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院為論文第一完成單位。阮志雄教授為論文的最后通訊作者，汕頭大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院的倪紹飛教授（負(fù)責(zé)理論計(jì)算部分）為共同通訊作者。我校博士研究生方新月為論文第一作者，胡新偉副教授為共同第一作者。本研究得到國(guó)家自然科學(xué)基金、廣東省教育廳重點(diǎn)領(lǐng)域研究項(xiàng)目、廣州市科技計(jì)劃項(xiàng)目和廣州醫(yī)科大學(xué)優(yōu)青成長(zhǎng)計(jì)劃的支持。課題組網(wǎng)站：https://www.x-mol.com/groups/ruan_zhi
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