【技術(shù)供應(yīng)】

一、項目概述    

藥品名稱：阿瑞匹坦及膠囊（Aprepitant）    

注冊分類：3+4類    

規(guī)    格：80、125mg    

適 應(yīng) 癥：與其他止吐藥并用，可以防止由極易引起嘔吐的癌癥化療藥物（包括高劑量順鉑）或中度致吐的癌癥化療藥物在初次或重復(fù)使用時引起的急性或延遲性惡心與嘔吐。防止術(shù)后惡心或嘔吐。 

二、藥理作用 

       本品是美國FDA于2003年批準上市的第一個神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體阻滯劑，通過與NK-1受體(主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)及其外圍)結(jié)合來阻滯P物質(zhì)的作用（P物質(zhì)是一種體內(nèi)化學(xué)信使，它能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號，故可與標準止吐方案合用以期提高止吐效力）。本品可以通過血腦屏障，占領(lǐng)大腦中的NK-1受體，具有選擇性和高親和性，而對NK-2和NK-3受體親和性很低。同時本品對其他用于治療化療誘發(fā)的惡心和嘔吐癥狀的藥物的靶點(如多巴胺受體、5HT受體)親和作用也很低，其減少惡心、嘔吐的效果優(yōu)于其他藥物。本品在與5-羥色胺(5-HT )受體阻滯劑和地塞米松合用治療化療引起的嚴重致吐癥狀的標準方法中，可以改善化療誘發(fā)的急性及延遲性惡心和嘔吐的完全反應(yīng)率。其在血漿中至少有 7種代謝物，但基本無藥理作用。 

三、國內(nèi)外使用情況 

       本品由Merk公司研制開發(fā)，2003年5月被FDA批準在美國上市。國內(nèi)1家進口，8家已申報。 

四、項目特點 

1、本品是第一個NK-1受體拮抗劑作用機理的止吐藥物。 

2、作用機理與其他止吐藥不同，可與其他止吐藥物聯(lián)合用藥，提高止吐效力。 

3、該藥物2007年在美國的銷售額達2億美元。 

4、預(yù)防急性嘔吐作用與傳統(tǒng)5-羥色胺受體拮抗劑相當(dāng)，對遲發(fā)性嘔吐效果更優(yōu)。 

五、專利情況 

        化合物專利于2013年6月到期。其他專利可繞開。本品不存在行政保護問題。 

六、市場前景 

        化療是惡性腫瘤主要治療方法之一，而惡心、嘔吐又是最常見的化療不良反應(yīng)之一。急性劇烈的惡心、嘔吐可能導(dǎo)致患者脫水、電解質(zhì)紊亂、營養(yǎng)不良，嚴重者可能因消化道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡，從而使患者對化療心存恐懼，依從性明顯降低，結(jié)果導(dǎo)致化療藥物減少或中止化療，嚴重影響治療效果。因此，盡可能預(yù)防和減輕化療誘發(fā)的惡心、嘔吐，是保證化療順利進行的重要環(huán)節(jié)之一。據(jù)統(tǒng)計，這類藥物的整體市場總值已經(jīng)超過15億美元。默克公司開發(fā)的阿瑞匹坦，屬神經(jīng)激肽-1受體即P物質(zhì)拮抗。

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