有機磷化合物是一類重要的化合物,不僅廣泛用作各種轉(zhuǎn)化反應(yīng)中的配體或有機催化劑,還能作為藥物和生物活性分子發(fā)揮作用。傳統(tǒng)構(gòu)筑1,3-雙膦化合物方法由于需要預(yù)先功能化的起始材料、空氣敏感試劑以及苛刻的反應(yīng)條件而受到極大限制。因此,開發(fā)一種基于簡單且易得的起始材料,具有高原子和步驟經(jīng)濟性合成1,3-雙膦化合物的方法具有重大研究意義。
史大永教授團隊一直致力從合成化學(xué)角度設(shè)計新的反應(yīng)模式,探索如何通過簡單底物快速復(fù)雜化來合成結(jié)構(gòu)多樣、骨架新穎的功能分子并從中獲得有潛力的先導(dǎo)化合物。作為一種從簡單原料構(gòu)建復(fù)雜化學(xué)結(jié)構(gòu)的可持續(xù)且多功能的策略,烯烴的直接雙官能團化受到了極大的關(guān)注。相比于對烯烴1,2-雙官能團化的大量研究,1,3-雙官能團化這一新興領(lǐng)域已成為烯烴轉(zhuǎn)化現(xiàn)代發(fā)展的新途徑,并在各種復(fù)雜分子和藥物靶標(biāo)的合成中得到了顯著應(yīng)用。最近作者在可見光催化領(lǐng)域取得重要突破,報道了一種新型的鈷催化自由基1,3-雙膦化反應(yīng),該方法能夠在溫和條件下,無需額外的氧化劑和光敏劑,直接獲得1,3-雙膦骨架化合物。此轉(zhuǎn)化具有優(yōu)異的官能團耐受性、操作簡便性、高原子經(jīng)濟性,并適用于復(fù)雜分子骨架的后期功能化。初步的生物活性研究表明,部分1,3-雙膦產(chǎn)物具有潛在的抗腫瘤活性。
該研究工作得到了國家重點研發(fā)計劃、山東省聯(lián)合基金、山東省青年基金、青島市基金等資助。山東大學(xué)生命環(huán)境研究公共技術(shù)平臺核磁共振波譜儀為本工作提供了重要支持。
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