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# Speaker 1

合成功能性天然產物化合物的下一代策略

Next-generation strategies for the synthesis of functional, natural product inspired compounds

Dr. Luca Laraia

Associate Professor, Department of Chemistry, Technical University of Denmark

幾個世紀以來，天然產物及其衍生物一直是生物活性化合物和治療藥物的來源；然而，分離和合成可行性的挑戰阻礙了它們的開發和使用。為了解決這個問題，化學家們開發了各種策略，包括以多樣性和生物學為導向的合成（DOS 和 BIOS）、復雜性到多樣性（CtD）和偽天然產物（PNPs），以快速獲得更多天然產物啟發的化合物。在本次演講中，我將重點介紹我們小組在結合上述所有合成策略以應對特定生物學挑戰方面所做的工作，包括開發甾醇轉運蛋白（STPs）和G蛋白偶聯受體（GPCRs）的選擇性抑制劑，以及開發新的光化學方法以從廉價、豐富的天然產物中獲得多樣化的支架。

# Speaker 2

光催化連續流合成藥物

Photocatalyzed Continuous-flow synthesis of Pharmaceuticals

Dr. Sharada Prasanna Swain

Associate Professor, Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical education and Research, Kolkata, India

流動化學有助于安全處理危險試劑、高溫反應和光催化反應的可擴展合成。含硼化合物是Suzuki偶聯反應和藥物分子的基礎材料，例如Tavaborole（抗真菌）、Crisaborole（抗真菌）、Bortezomib（抗癌）等。我們在流動反應器中開發了一種可擴展的無金屬硼化合物合成方法，該方法適用于合成藥物分子，如 Tavaborole、Crisbrooke 和其它硼化合物。

# Speaker 3

合成步驟順序在開發關鍵中間體和活性藥物成分中的作用

The role of synthetic steps order in developing key intermediates and active pharmaceutical ingredients

Dr. Gangarajula Sudhakar

Principal Scientist, Department of Organic Synthesis & Process Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology

針對特定目標要求定制的合成策略的開發在學術研究和過程化學之間通常存在顯著差異。在過程化學中，重點通常是使用已知、可靠且易于獲得的原材料來確保商業可行性，而不是采用復雜的反應或專門的試劑。藥品大規模生產的一個一貫重點是避免使用昂貴和危險的試劑和反應條件，提高產量，減少廢物的產生。在某些情況下，對工藝稍加改動就能產生重大效益，如改善對環境的影響、降低成本、更有效地利用原材料、提高能效和步驟經濟性。根據這些目標，我們的研究開發出了一種新型、更高效的萊迪帕韋高級中間體合成路線。該過程涉及后期環丙烷化和氟化。此外，我們還設計了格利凈苷元的伸縮合成方法，其中包括 1,4-二鹵苯的鄰位鋰化，然后與相應的醛反應，隨后還原所得二芳基甲醇中間體。目前正在評估這些創新的實驗室規模合成方法的潛在放大工藝，這反映了我們通過戰略性漸進式改進來優化藥品制造的承諾。

# Speaker 4

催化不對稱開環反應中的未活化羧酸

Unactivated Carboxylic Acids in Catalytic Asymmetric Ring Opening Reactions

Dr. Nilanjana Majumdar PhD

Principal Scientist, Medicinal & Process Chemistry, CSIR-Central Drug Research Institute (CDRI)

羧酸被認為是化學原料，因為它們來源廣泛、高度穩定且價格低廉。它們是催化不對稱反應中底物的絕佳選擇，但也可能非常具有挑戰性。游離羧酸通常不適合各種轉化，例如它們可能是親核或親電反應的困難底物。在這里，將說明游離羧酸底物在催化不對稱開環反應中的有效和方便的使用，以制備可用作有用的手性合成子的重要類別的產物。